1. 项目名称
右兰索拉唑原料+胶囊
通用名：dexlansoprazole
结构式：
2. 注册类别
原料药：3类；胶囊：3类
3. 适应症
治疗食管炎
4 规格
胶囊：30mg/粒，60mg/粒
5药理作用
兰索拉唑为新型的抑制胃酸分泌的药物，属于质子泵抑制剂，它作用于胃壁细胞的h+-k+-atp酶，使壁细胞的h+不能转运到胃中去，以致胃液中胃酸量大为减少，临床上用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎，佐-艾综合征（胃泌素瘤）的治疗，疗效显著，对幽门螺杆菌有抑制作用。
6市场前景
第一代质子泵抑制剂主要在肝脏通过细胞色素p450(cyctochromep450，cpy450)的同工酶系统cyf2c19和cyp3a4代谢。cyf2c19基因在人群中存在多态性，可分为两种表型：正常代谢型或快速代谢(extensivemetabolisers，em)型和慢代谢(poor metaboliser，pm)型。亚洲人群中12%-22%属pm型，而白种人仅有3%属pm型。pm患者的cyp2c19清除率低，延迟了对奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑的清除，所以其血浆中药物浓度较高。在pm人群中，奥美拉唑的**血药浓度与em者相比约高7倍。ppi血药浓度的这种差异可能导致不同患者间抑酸效果的巨大变异。以上特点决定了第一代ppi的2个药理学局限性，即药代动力学和药效学的明显个体差异及药物相互作用。
此外，第一代质子泵抑制剂给药时间的不同对其24h抑酸作用有显著的影响。例如，晨起服用奥美拉唑(20mg)，胃内ph>3的时间约为14h，而在夜间服用同样剂量的奥美拉唑，胃内ph达到同样水平的时间只有9h。第一代质子泵抑制剂不能24h抑制胃酸，即使每日两次投药亦可出现夜间酸突破。在大多数病例中，第一代ppi只有在多次给药后才能发挥**抑酸作用。由于起效慢，导致胃食管反流病(gerd)症状缓解较慢，从而限制了这些药物在按需治疗中的应用。酸抑制不稳定性、发挥作用需要浓集和酶的活化、半衰期短等局限性影响了临床的应用，治愈率和缓解率均不稳定。
右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的双重控释（ddr）的质子泵抑制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（gerd）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。
右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶颗粒，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：口服后1～2小时出现第1个峰值，4～5小时出现第2个峰值。此外，本品口服不受食物的影响。ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。 
本品获准上市是基于在20多个国家对约6000例糜烂性和非糜烂性gerd患者临床评价的全球性研究结果。右兰索拉唑控释胶囊与兰索拉唑进行了2项相同设计的8周随机双盲对照治疗糜烂性食管炎。8周时，本品（60mg）较兰索拉唑获得较高的治愈率（在第一项研究中分别为87%和85%，在第二项研究中分别为85%和79%），且患者耐受性好。
右兰索拉唑控释胶囊一项30mg6个月维持治疗糜烂性食管炎的数据显示，右兰索拉唑控释胶囊治愈糜烂性食管炎和解除胃灼热的疗效持续较安慰剂高。以ddr技术制备的右兰索拉唑控释胶囊为胃食管返流病患者提供了令人兴奋的治疗新观念。
7知识产权情况
未检索到右兰索拉唑化合物专利，但有折分工艺专利，我公司采用新的合成方法，可绕开专利。国内目前只有江苏豪森药业股份有限公司申报，受理号为cxhl1000599苏、cxhl1000600苏、cxhl1000601苏。

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北京凯瑞科德药物技术研究有限公司
高月
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