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医用级混合脂肪酸甘油酯 制药必备

2019/9/16 1:43:00发布206次查看

医用级混合脂肪酸甘油酯 制药必备硬脂栓剂基质或半合成甘油脂肪酸酯的基本用途,是作为一些药物的直肠制剂的载体,用以产生局部效果或达到全身吸收的目的。可作为润滑剂,基质,包衣涂料,润湿剂。 用作栓剂基质。
硬脂栓剂基质对于氧化和水解相对稳定,碘值可以作为衡量其耐氧化和耐酸败能力的测量。因为吸水的情况很少发生,所以含水量通常较低且不易变质。
本品的熔融性质、硬度和释药曲线随着时间而改变。存放几个月后,熔点可能会提高超过1℃。因为基质的复杂性,所以对于这种老化现象不容易解释其机理。
有证据表明存在微小的由无定型向结晶(其中可能有或不可能有多晶型转变)的转变,然而其他有些研究者发现,熔点的改变与甘油三酯向更稳定的多晶型形态的转变有密切的联系。
在熔点测定之前,可以有条件地认为基质是一种稳定的晶体形式。
栓剂基质应当被保存于气密的容器中,存放温度要比标注的熔点低至少5℃,模制成的栓剂通常耍使用冰箱保存。
目前栓剂基质的配伍禁忌并没有广泛的文献报道,在硬脂栓剂基质和药物之间相对很少发生化学反应,但基质水值的大小可以表示出这种反应的潜在程度。
例如,可以采用低水值(<5)基质来降低阿司匹林水解的危险。也就是说,可以采用使基质和阿司匹林的含水量最小化的方法。 证据表明,氨茶碱会与一些硬脂基质中的甘油反应生成肼。
当老化或暴露在较高温度下,会出现降解和硬化的现象。同时栓剂的熔点也会明显升高。乙二胺的含量也会下降。
―些腊溶性的药物,如水合氯醛加入到基质中后,会降低基质的熔点。
同样,当大量的固体或液体活性物质分散在基质中后,混合栓剂的流变学特性会发生改变。因此有必要对基质或所加人的添加剂慎加选择。医用级混合脂肪酸甘油酯 制药必备

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